剑桥健康科技研究院秋季研讨会上公布的数据显示首个中国自主研发的化合物令人鼓舞。

       波士顿，2008年10月23日/美通社/--深圳微芯生物科技有限责任公司（简称“微芯”）和沪亚国际生物科技（简称“沪亚”）今日公布由中国深圳微芯生物科技有限责任公司自主研制的西达本胺/HBI-8000的临床前研究概况和I期临床试验结果。临床试验显示出该化合物在同类作用机制药物中具有最好的药代动力学特性、生物标记物和安全性，并具有抗T细胞淋巴瘤和其它肿瘤的活性。

       中国称之为西达本胺并在美国称为HBI-8000的化合物，是由微芯利用计算机辅助设计方法发现的一个全新的苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，西达本胺/HBI-8000显示出治疗多种肿瘤的良好应用前景。于2007年4月份在中国开始的西达本胺的I期临床试验，对其在治疗复发/难治性实体瘤和淋巴瘤上的安全性、药代动力学、生物标记物和疗效进行了评价。

       “在中国和美国产生的临床前研究数据同I期临床试验的结果一样令人鼓舞——证实了西达本胺是同类作用机制药物中最好的，”沪亚总裁Mireille Gingras博士说。“这些数据将推动西达本胺/HBI-8000在中国进入II/III期临床研究和在美国进入I期临床研究，同时证明这种中/美联合开发的商业模式具有显著的效力。”

       “通过令人振奋的人体试验数据和我们实验室持续的研究，我们开始更好地了解西达本胺的特性，以及与西达本胺和某些HDAC家族中的亚型潜在相关的新颖的分子作用机制。”深圳微芯生物科技有限公司总裁兼首席科学官鲁先平博士说。

       沪亚拥有该化合物除中国以外的独家开发和商业化权利，而中国的权利则由微芯持有。此前西达本胺在沪亚向美国食品药品监督管理局（FDA）提出的临床试验预审（pre-IND）中已获得正面评价，FDA的肿瘤学部主动将本品在中国的临床前和临床试验数据作为美国上市前临床研究（IND）和I期临床试验启动的支持性资料。西达本胺在中国治疗淋巴瘤的II/III期临床试验和在美国治疗实体瘤/淋巴瘤的I期临床试验都计划于2009年年初开始。 

临床前概况和临床结果
       西达本胺/HBI-8000是一种口服有效，低纳摩尔浓度的癌症抑制剂——与HDAC相关并且是苯甲酰胺类中最具潜力的抑制剂之一。它选择性地抑制肿瘤细胞生长，相对少地抑制正常细胞，治疗指数超过20。
患者每周口服西达本胺/HBI-8000两至三次，剂量从5mg到50mg逐步升高，连续服药四周后，停药休息两周，六周构成一个给药周期。药代动力学参数提示药物具有明显的暴露量，而这又通过西达本胺对生物标记物的活性得以证实，该活性与大多数组蛋白去乙酰化酶抑制剂具有可比性，并持续更长的时间。在这个早期试验阶段，西达本胺/HBI-8000表现出显著疗效，25个可评价的受试者中5个部分缓解，11个病情稳定。仅有的剂量限制性毒性（DLTs）实际上为消化道反应。而其它组蛋白去乙酰化酶抑制剂的DLT如骨髓抑制、乏力和QTc间期延长等在西达本胺/HBI-8000的I期临床试验中未发现，表明该药物在同类作用机制药物中具有最好的安全性。  
西达本胺的试验结果由沪亚国际生物科技公司执行副总裁Michael J. Newman博士，于2008年10月23日星期四在剑桥健康科技研究院举行的组蛋白去乙酰化酶抑制剂年度讨论会上公布。

组蛋白去乙酰化酶及组蛋白去乙酰化酶抑制剂简介
       组蛋白去乙酰化酶抑制剂是新型的抗癌药系列，通过控制 DNA 附着于辅助蛋白和组蛋白的松紧程度发挥作用。通过从组蛋白脱乙酰基（去除乙酰基），组蛋白去乙酰化酶使得 DNA 更紧密地附着在这些蛋白上，从而减少基因转录因子接近的机会。这导致参与细胞分化、细胞周期阻滞和受损细胞凋亡消失的蛋白表达减少，将促使癌症进展。组蛋白去乙酰化酶抑制剂能够以高度选择性的方式恢复癌症抑制基因的表达。采用组蛋白去乙酰化酶抑制剂的治疗还能够间接抑制血管生成因子，有助于阻断肿瘤的供血。
       尽管在临床前研究和临床研究中已经观察到组蛋白去乙酰化酶抑制剂的明显活性，但是大多数这类药物因其各自的特性限制了在临床上使用的成功性与适用性。相反，西达本胺具有选择性，其良好的疗效和药代动力学特性、可控的不良反应，使其无论单药还是与多种已上市的抗肿瘤制剂联合都是理想的、性能卓著的治疗方式。
深圳微芯生物科技有限责任公司简介
       深圳微芯生物科技有限责任公司（“微芯生物”）是一家立足中国、专长于原创药物研发的领先生物技术企业，公司利用基于化学基因组学的集成式药物创新与早期评价技术平台来有效加速小分子创新药物的研发，该平台有效地整合了包括计算机辅助药物设计、药物及组合化学、中药/天然产物化学、高通量高内涵药物筛选、化学基因组学基因表达谱研究、生物信息学和化学信息学数据挖掘等多项技术，并作为公司研发的核心技术优势和公司的核心竞争力。应用以上平台体系，针对2型糖尿病、肿瘤、心血管、骨质疏松和前列腺增生等疾病进行药物研发，已获得了一系列拥有全球发明专利的全新结构化学小分子。微芯生物的商业策略为发现一系列横跨不同治疗领域的药物先导化合物，逐步推进早期研究，临床前或早期临床阶段以期未来实现海外的联合开发和商业化。垂询该公司详情，请访问： http://www.chipscreen.com 。

HUYA 简介
       HUYA 是中美药物共同开发领域的领导者。凭借设在中国的三家战略性办事处、最广泛的中国化合物组合以及比其它企业数量都多的与中国领先的生物技术中心签订的独家协议，HUYA 已经为中美之间制药领域的共同开发开创了一种最创新最高产的方法。该公司在加州圣迭戈和上海设有联合总部办事处。垂询该公司详情，请访问：http://www.huyabio.com。