西达本胺（Chidamide；商品名：爱谱沙®/Epidaza®）是公司独家发现的全新机制新分子实体药物，是全球首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，属于表观遗传调控类药物。西达本胺是国家863及“重大新药创制”专项成果。

西达本胺作用于表观遗传相关靶点组蛋白去乙酰化酶（第I类的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型）。组蛋白去乙酰化酶（HDAC）是一类对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥重要作用的蛋白酶，西达本胺作为HDAC抑制剂，通过抑制HDAC的生物学活性产生作用，并由此产生针对肿瘤发生的多条信号传递通路基因表达的改变（即表观遗传改变）。具体而言，西达本胺的一般性作用机理主要包括：①直接抑制肿瘤细胞周期并诱导细胞凋亡；②诱导和激活自然杀伤细胞（NK）和抗原特异性细胞毒T细胞（CTL）介导的肿瘤杀伤作用；③抑制肿瘤细胞的表型转化及微环境的促耐药/促转移活性。

西达本胺已纳入国家医保药品目录常规乙类管理。西达本胺在中国已获批外周T细胞淋巴瘤（PTCL）、乳腺癌、弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）适应症。西达本胺在日本已获批成人T细胞白血病（ATL）、PTCL适应症，在中国台湾已获批乳腺癌适应症。目前，公司及合作伙伴正在全球范围内探索西达本胺联合肿瘤免疫疗法的应用，并开发下一代HDACi+IO药物。

图 西达本胺（爱谱沙®）抗肿瘤分子作用机制

全球范围商业化情况：

√ 2026年1月，西达本胺正式纳入《国家医保目录》常规乙类管理；

√ 2025年1月，西达本胺弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）适应症首次纳入国家医保目录，成为医保内一线治疗DLBCL唯一口服创新药；

√ 2024年4月，在中国获批联合R-CHOP（利妥昔单抗、环磷酰胺、阿霉素、长春新碱和强的松）用于治疗MYC和BCL2表达阳性的既往未经治疗的DLBCL患者；

√ 2023年3月，在中国台湾地区获批用于治疗荷尔蒙受体（HR）阳性且第二型人类表皮生长因子受体（HER2）阴性，且经内分泌治疗后复发或恶化之停经后局部晚期或转移性乳腺癌患者（联合依西美坦）；

√ 2021年12月，在日本获批用于单药治疗复发性或难治性（R/R）外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者；

√ 2021年6月，在日本获批用于单一疗法治疗复发性或难治性（R/R）成人T细胞白血病（ATL）患者；

√ 2019年11月，在中国获批联合芳香化酶抑制剂用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性、绝经后、经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者；

√ 2017年7月，西达本胺外周T细胞淋巴瘤适应症首次纳入国家医保目录；

√ 2014年12月，在中国获批用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。

全球范围在研适应症情况：

√ 西达本胺联合信迪利单抗和贝伐珠单抗治疗≥2线标准治疗失败的晚期微卫星稳定或错配修复完整（MSS/pMMR）型结直肠癌患者的III期临床试验正在进行，2025年12月完成全部入组，目前在治疗随访中；

√ 公司国际合作伙伴HUYABIO（沪亚生物国际）在全球17个国家开展的西达本胺联合纳武利尤单抗一线治疗晚期黑色素瘤的随机、双盲、阳性对照III期临床试验已完成入组，目前在治疗随访中；

√ 西达本胺联合CHOP用于初治、具有滤泡辅助T细胞表型外周T细胞淋巴瘤（PTCL-TFH）的随机、双盲、安慰剂对照、多中心、III期临床试验正在进行；

√ NW001（表观免疫ADC药物）处于临床前研究后期阶段；

√ 除上述之外，公司正在开展西达本胺单药、联合免疫治疗或其他药物在血液肿瘤、实体瘤等多项研究者发起的临床研究。

目前，西达本胺正在中国及国际范围推进联合不同肿瘤免疫疗法的多项临床试验研究。

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