西达本胺（Chidamide；商品名：爱谱沙®/Epidaza®）是公司首个已上市产品，国家“863”及“重大新药创制”专项成果，国家1.1类新药。西达本胺是公司独家发现且具有全球专利保护的新分子实体药物，是我国首个获批上市的原创化学新药，也是全球首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶（HDAC）口服抑制剂，属于机制新颖的表观遗传调控剂类药物。

西达本胺为苯酰胺类组蛋白去乙酰化酶（Histone Deacetylase，HDAC）亚型选择性抑制剂，主要针对第I类HDAC中的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型，具有对肿瘤异常表观遗传功能的调控作用。西达本胺通过抑制相关HDAC亚型以增加染色质组蛋白的乙酰化水平来引发染色质重塑，由此产生针对多条信号传递通路基因表达的改变（即表观遗传改变），进而抑制肿瘤细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡，同时对机体细胞免疫具有整体调节活性，诱导和增强自然杀伤细胞（NK）和抗原特异性细胞毒T细胞（CTL）介导的肿瘤杀伤作用。

西达本胺还通过表观遗传调控机制，具有诱导肿瘤干细胞分化、逆转肿瘤细胞的上皮间充质表型转化（EMT）等功能，进而在恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性和抑制肿瘤转移、复发等方面发挥潜在作用。

图 西达本胺（爱谱沙®）抗肿瘤分子作用机制

• 2014年12月，西达本胺获CFDA批准用于外周T细胞淋巴瘤治疗，填补了我国该治疗领域空白。
• 2017年7月被纳入国家医保，惠及更多患者。
• 2019年11月，西达本胺获NMPA批准联合芳香化酶抑制剂用于激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性、绝经后、经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者。首次确证HDAC抑制剂联合其他靶向药物可有效改善肿瘤耐药，成为全球首个以实体肿瘤为适应症获批的表观遗传调控机制类药物。

• 2021年6月，西达本胺治疗成人T细胞白血病（ATL）的上市申请获日本PMDA批准，这是中国首个原创新药在海外获批上市。

• 2021年12月，西达本胺单药治疗复发性或难治性(R/R)外周T细胞淋巴瘤(PTCL)的适应症在日本获批上市，这是西达本胺继2021年6月在日本获批用于ATL适应症之后，在日本再次获批的又一新适应症。

• 2023年3月，西达本胺于中国台湾获核准乳腺癌适应症。
• 2023年7月，西达本胺联合R-CHOP治疗弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）上市申请获得了受理，并被纳入了优先审评品种名单。
• 2023年11月，西达本胺联合替雷利珠单抗治疗非小细胞肺癌II期临床试验完成入组。
   

西达本胺除正在开展全球多中心一线黑色素瘤三期临床试验外，正在中国及国际开展联合不同抗肿瘤免疫治疗的多项临床试验研究。

详细信息，敬请访问爱谱沙产品网站（www.epidaza.com）